Après l'administration d'un principe actif, sa concentration dans le plasma augmente, atteint un maximum puis décroît graduellement sous l'effet de l'élimination jusqu'à retourner au niveau de départ. La concentration plasmatique à un instant donné est fonction de la dose initiale. Dans la zone des concentrations thérapeutiques, il existe, pour beaucoup de médicaments, une relation linéaire entre la hauteur du pic plasmatique et la dose (cinétique linéaire en fonction de la dose, notez l'échelle différente sur les ordonnées). Cette relation n'est cependant pas vérifiée pour certaines molécules, dont les reactions d'élimination sont déjà activées de façon importante dans la gamme des concentrations thérapeutiques de sorte qu'une élévation supplémentaire de la concentration plasmatique n'entraîne pas une augmentation proportionnelle de l'élimination. Dans ces conditions, pour des doses élevées, une proportion relativement faible de la substance sera éliminée par unité de temps.

La cinétique d'action et celle de la concentration plasmatique ne sont pas identiques, car la relation entre la concentration et l'action est une fonction hyperbole. Ceci signifie que, pour une cinétique linéaire de la concentration en fonction de la dose, la cinétique d'action dépend également de la dose.

Si l'on administre une dose faible, la concentration plasmatique varie dans une gamme (0 à 0,9) où le changement de concentration est encore relié de façon presque linéaire au changement d'activité. La cinétique de la concentration plasmatique et celle de l'effet sont très semblables. Si par contre on donne une dose élevée (100), la concentration plasmatique demeure longtemps dans une zone (entre 90 et 20) où un changement de la concentration n'entraîne aucune variation nette de l'effet. Après des doses élevées (100) on observe donc un plateau dans la courbe d'activité en fonction du temps. L'effet ne décroît que lorsque le niveau plasmatique a suffisamment diminué (< 20) pour que la variation de la concentration plasmatique se traduise à nouveau par un changement d'intensité de l'effet.

Cette relation entre la cinétique de l'effet et la dose peut avoir une application pratique. Lorsque l'on désire allonger la durée d'action on administre une dose supérieure à celle strictement nécessaire pour obtenir l'action désirée, c'est le cas par exemple de la pénicilline G où l'on préconise une prise toutes les huit heures, en dépit d'une demi-vie d'élimination de 30 minutes. Cette pratique n'est possible naturellement que lorsque le dépassement de la dose n'entraîne pas d'effet toxique.

Il peut se produire que l'on obtienne en cas d'administration régulière un effet pratiquement constant, bien que le niveau plasmatique oscille de façon importante dans l'intervalle entre les doses.

La relation hyperbolique reliant la concentration dans le plasma et l'effet explique pourquoi la cinétique d'action ne peut être décrite par une loi exponentielle. On ne peut calculer une demivie que pour l'entrée ou l'élimination ou encore pour la variation du niveau plasmatique mais par pour l'apparition ou la disparition de l'effet.

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