Les effets opposés d'une stimulation des récepteurs a et sur le muscle lisse reposent sur les différences dans la transduction du signal c'est ce qui est représenté en dans le cas des muscles de la paroi vasculaire. La stimulation du récepteur α₁ déclenche par l'intermédiaire d'un second messager intracellulaire une libération accrue d'ions Ca⁺. Associé à la calmoduline, le calcium permet l'activation de la myosine-kinase, ce qui conduit à la phosphorylation d'une protéine contractile, la myosine, et à l'augmentation du tonus (—>> vasoconstriction).

L'AMPc inhibe l'activation de la myosine-kinase. Les récepteurs β₂ aboutissent via une protéine G activatrice, Gs, à une augmentation de la formation d'AMPc (—> vasodilatation), les récepteurs α₂ via une protéine inhibitrice G, provoquent une diminution d'AMPc (—> vasoconstriction).

La vasoconstriction provoquée par l'application locale d'a-sympathomimétiques sera utilisée dans le cas d'une anesthésie locale ou dans des gouttes nasales décongestionnantes (naphtazoline, tétryzoline, xylométazoline). L'administration systémique d'adrénaline joue un rôle important pour augmenter la pression artérielle dans le traitement d'un choc anaphylactique.

Bronchodilatation

La dilatation des bronches due à une stimulation des récepteurs (i; (ex. : fénotérol ou salbutamol) est un mode de traitement très important dans l'asthme.

Tocolyse

L'effet inhibiteur des β₂-sympathomimétiques (par ex. le fénotérol) sur la contractilité utérine peut être utilisé pour calmer des contractions précoces (risque d'accouchement prématuré). Une vasodilatation médiée par une stimulation β₂, associée à une chute de la pression artérielle, conduit à une tachycardie réflexe, à laquelle participe également une action stimulante β₁ de la substance.

Effets cardiaques

Les catécholamines augmentent toutes les fonctions du cœur par le biais des récepteurs β₁ et de l'AMPc : force d'éjection (effet inotrope positif), vitesse de raccourcissement (effet klinotrope), fréquence des battements (effet chronotrope), propagation de la stimulation (effet dromotrope) et excitabilité (effet bathmotrope). Dans le tissu nodal, la dépolarisation diastolique est accélérée de sorte que le seuil de déclenchement du potentiel d'action soit atteint plus rapidement (effet chronotrope positif). L'action des (3-sympathomimétiques sur le cœur peut être utilisée en cas d'arrêt cardiaque : administration d'adrénaline. L'utilisation de (3-mimétiques pour traiter une insuffisance cardiaque est associée à un risque d'arrythmie.

Effets métaboliques

La stimulation des récepteurs β₂ augmente, via l'AMPc, la dégradation du glycogène (glycogénolyse) en glucose dans le t'oie et les muscles squelettiques. Le glucose hépatique sera déversé dans le sang. Dans le tissu adipeux, les triglycérides seront dégradés en donnant des acides gras (lipolyse, médiée par les récepteurs β₃), qui seront ensuite déversés dans le sang. Les effets métaboliques des catécholamines n'ont aucune utilité thérapeutique.

Pharmacologie |  Système sympathique |