Il n'est pas possible avec l'adrénaline d'exercer un effet spécifique sur l'un des sous-types de récepteurs car elle possède une affinité importante pour tous les récepteurs a et p. Elle ne convient pas non plus pour une administration orale car elle est mal absorbée et sera éliminée par voie presystémique.

La noradrénaline est une catécholamine (catéchol est un nom usuel pour un 0-hydroxyphénol), qui se distingue de l'adrénaline par une affinité élevée pour les récepteurs a et une affinité moindre pour les récepteurs β₂. Dans le cas de l'isoprénaline, la dissociation est presque totale:
noradrénaline - α, β₁
adrénaline - α, β₁, β₂
isoprénaline - β₂, β₂

La connaissance de la relation entre la structure chimique et l'effet (relation structure-activité) permet la synthèse de sympathomimétiques qui ont une affinité préférentielle pour un des sous-types de récepteurs adrenergiques.

L'élément chimique commun à l'élaboration de tous les sympathomimétiques directs (substances agissant comme agonistes sur les récepteurs adrénergiques) est la structure phényléthylamine. Le groupement hydroxyle sur la chaîne latérale est important aussi bien pour l'affinité envers les récepteurs a que p. La substitution sur l'azote diminue l'affinité pour les récepteurs a et augmente celle pour les récepteurs P, de telle sorte qu'avec un résidu isopropyl, on atteint déjà une affinité optimale pour les récepteurs p (isoprénaline = isopropylnoradrénaline). L'allongement ultérieur de ce substituant favorise l'action sur les récepteurs p, (sélectivité β₂ par ex. salbutamol, fénotérol). Les deux groupements hydroxyle du noyau aromatique sont indispensables à l'affinité, une affinité élevée pour les récepteurs a est attachée à la position de ces groupements OH ; cependant, certains dérivés qui portent des groupes hydroxyle en 3,5 (orciprénaline, terbutaline, fénotérol), ont une affinité pour les récepteurs P.

Les groupements hydroxyle de la molécule de catécholamine diminuent considérablement son caractère lipophile. La polarité est augmentée par le fait que l'azote concerné est presque entièrement protoné dans la zone des pH physiologiques. Le remplacement de l'un ou de tous les groupements hydroxyle se traduit par une amélioration du passage à travers les barrières membranaires (barrière entre l'intestin et le sang : absorption après administration orale, barrière hémato-encéphalique : action sur le système nerveux central), mais en même temps par une diminution d'affinité.

L'absence de l'un ou des deux groupements hydroxyle est lié à une augmentation de l'activité sympathomimétique indirecte, qui correspond à la capacité d'une substance à libérer la noradrénaline de ses sites de stockage, sans être elle-même un agoniste adrénergique.

Un changement de la position des groupements hydroxyle sur le cycle (orciprénaline, fénotérol, terbutaline) ou leur substitution (salbutamol) protège la molécule de la dégradation par la COMT. L'introduction d'un résidu alkyl de petite taille sur l'atome de carbone proche de l'azote, comme la substitution sur l'azote du groupement méthyl par un résidu de plus grande taille, rend plus difficile la dégradation par la MAO.

Comme la structure chimique nécessaire pour une affinité élevée ou les conditions requises pour permettre une administration orale ne coïncident pas, il est nécessaire de faire des compromis lors du choix d'une substance. Si l'on veut utiliser l'affinité élevée de l'adrénaline, on n'a pas en même temps une bonne absorption au niveau de l'intestin (adrénaline, isoprénaline) ; si par contre on souhaite également une bonne biodisponibilité, après administration orale, il faut accepter des concessions en ce qui concerne l'affinité pour les récepteurs (éthyléphrine).

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