Cinétique plasmatique et effet d'un médicament

Après l'administration d'un principe actif, sa concentration dans le plasma augmente, atteint un maximum puis décroît graduellement sous l'effet de l'élimination jusqu'à retourner au niveau de départ. La concentration plasmatique à un instant donné est fonction de la dose initiale. Dans la zone des concentrations thérapeutiques, il existe, pour beaucoup de médicaments, une relation linéaire entre la hauteur du pic plasmatique et la dose (cinétique linéaire en fonction de la dose, notez l'échelle différente sur les ordonnées). Cette relation n'est cependant pas vérifiée pour certaines molécules, dont les reactions d'élimination sont déjà activées de façon importante dans la gamme des concentrations thérapeutiques de sorte qu'une élévation supplémentaire de la concentration plasmatique n'entraîne pas une augmentation proportionnelle de l'élimination. Dans ces conditions, pour des doses élevées, une proportion relativement faible de la substance sera éliminée par unité de temps.

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Effets secondaires des médicaments

L'effet souhaité (principal) d'un médicament est de modifier les fonctions de l'organisme de sorte que les symptômes du patient s'estompent. Par ailleurs, un médicament peut également présenter des effets secondaires indésirables qui entraînent leurs symptômes propres, déclenchent des maladies ou sont mortels.

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Allergie aux médicaments

Le système immunitaire a normalement la charge d'éliminer les particules étrangères ayant pénétré dans l'organisme (par exemple les bactéries). Les reactions immunes peuvent se produire de façon inutile ou exagérée et porter atteinte à l'organisme (par exemple par une réaction allergique contre un médicament, contre le principe actif ou l'excipient). Seuls quelques médicaments (par exemple des protéines étrangères à l'organisme) atteignent une taille suffisante pour pouvoir à eux seuls constituer un stimulus antigénique. Dans la plupart des cas, la substance (ou haptène) doit d'abord se lier à une protéine appartenant à l'organisme, pour agir comme antigène. Dans le cas de la pénicilline G par exemple, un produit d'hydrolyse (groupement penicilloyl) permet la formation d'une liaison covalente avec une protéine.

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Effets indépendants d'une substance active

Un placebo est une forme médicamenteuse ne contenant aucune substance active, une apparence de médicament. L'administration d'un placebo peut aussi bien déclencher des effets bénéfiques (soulagement des maux) que des effets néfastes. Ceci dépend d'une modification de l'état psychologique du patient après une visite chez le médecin.

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Système nerveux sympathique

Au cours de l'évolution, il a fallu développer un système de contrôle efficace pour coordonner chez les individus de complexité croissante les fonctions de chaque organe et pour pouvoir adapter leur comportement aux changements des conditions d'environnement. Ce système de contrôle se compose du système nerveux central avec le cerveau et la moelle épinière, ainsi que deux voies séparées de communication avec les organes périphériques, le système nerveux somatique et le système nerveux végétatif. Le système nerveux somatique (nerfs de la sensibilité superficielle et profonde, des organes des sens et des muscles squelettiques) sert à percevoir l'état du monde environnant et à gouverner les mouvements du corps adaptés à la situation (perception sensorielle : menace réaction : fuite ou attaque). Le système nerveux végétatif associé au système endocrinien contrôle le monde intérieur. Il accorde les fonctions des organes internes aux besoins de l'organisme. Le contrôle par voie nerveuse permet une adaptation très rapide tandis que le système endocrinien règle l'état des fonctions à long terme. L'activité du système nerveux végétatif est indépendante du contrôle volontaire et fonctionne de façon autonome (d'où son nom de système nerveux autonome). Ses centres se trouvent dans l'hypothalamus, la moelle épinière et le tronc cérébral.

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Organisation du système sympathique

Les neurones sympathiques efférents voni de la moelle épinière à la chaîne paravertébrale (rangée de ganglions sympathiques parallèle à la colonne vertébrale). Les ganglions constituent des ensembles de points de contact (synapse) entre les neurones provenant de la mœlle épinière et les cellules nerveuses qui envoient leurs prolongements vers la périphérie de l'organisme. A ce niveau, ils entrent en contact avec les cellules des organes cibles au niveau des synapses post-ganglionnaires. A côté de ces neurones, il en existe d'autres, dont les interconnexions ont lieu d'abord dans l'organe cible ou encore qui aboutissent sans intermédiaire aux glandes surrénales.

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Effets sur les muscles lisses

Les effets opposés d'une stimulation des récepteurs a et sur le muscle lisse reposent sur les différences dans la transduction du signal c'est ce qui est représenté en dans le cas des muscles de la paroi vasculaire. La stimulation du récepteur α 1 déclenche par l'intermédiaire d'un second messager intracellulaire une libération accrue d'ions Ca + . Associé à la calmoduline, le calcium permet l'activation de la myosine-kinase, ce qui conduit à la phosphorylation d'une protéine contractile, la myosine, et à l'augmentation du tonus (—>> vasoconstriction).

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Relations structure-activité

Il n'est pas possible avec l'adrénaline d'exercer un effet spécifique sur l'un des sous-types de récepteurs car elle possède une affinité importante pour tous les récepteurs a et p. Elle ne convient pas non plus pour une administration orale car elle est mal absorbée et sera éliminée par voie presystémique.

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Substances à action sympathoinimétique indirecte

Plusieurs systèmes participent à côté des récepteurs au fonctionnement de la transmission adrénergique. Ce sont les systèmes de recapture active qui transportent le médiateur de la fente synaptique dans le cytosol (axoplasme) à travers la membrane cellulaire, les systèmes de transport de l'axoplasme vers les grana, ainsi que l'enzyme de dégradation, la monoamine oxydase (MAO). La noradrénaline possède une affinité pour les récepteurs, pour le système de transport et les enzymes de dégradation. Des molécules ayant subi une modification chimique vont se différencier de la noradrénaline par leur affinité respective pour les différents systèmes (p. 86) et agiront préférentiellement sur l'une ou l'autre des fonctions.

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α-Sympathomimétiques, α-Sympatholytiques

Les a-sympathomimétiques peuvent être utilisés :

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